Fluridil
detalles del producto
Un AGENTE del Dermo-cosme'tico de la
NOVELA PARA EL USO TÓPICO EN PÉRDIDA ANDROGÉNICA del
PELO, es decir. EFFLUVIUM Y ALOPECIA
I. introducción
la patofisiología de la alopecia masculina y femenina
(pérdida del pelo) no se entiende todavía completamente y su terapia
es insatisfactoria. los factores que se extendían de flujo bajo de
la sangre del cuero cabelludo, de la deficiencia de alimentos y de
vitaminas pelo-relacionadas, de los efectos neurogenic, cambios
inflamatorios microbiano-conducidos, etc., se han considerado. hay
varias alopecias sabidas, pero el tipo frecuente, en hombres y las
mujeres, son androgénicas, es decir. causado por las hormonas
androgénicas (AH) que afectan los folículos del pelo del cuero
cabelludo. AH sea importante en la fisiología de la piel; promueven
el crecimiento de la barba y del pelo del cuerpo a través de la
vida. el crecimiento del pelo del cuero cabelludo también depende
AH, pero solamente en de vida temprana. todavía no se explica porqué
AH, con el aumento de la edad, interruptor de promover el
crecimiento del pelo del cuero cabelludo a su pérdida, induciendo
las condiciones conocidas como effluvium androgénico (AE) y la
alopecia (AGA). en el hirsutismo y el acné vulgaris, exceso de
cutáneo AH fue demostrado para ser el factor principal en esos
síndromes complejos.
AH puede afectar el pelo solamente vía el receptor
androgénico (AR), un factor celular de la transcripción de la
proteína que obre recíprocamente con una región específica de la
DNA. así, la testosterona y su análogo más potente,
5-alpha-dihydrotestosterone (DHT), deben atar al AR en los folículos
del pelo para afectar el pelo.
Antiandrogens (AA) es las drogas systemically
administradas que bloquean AH atar a AR. convertido originalmente
para el tratamiento del cáncer de la próstata, estos compuestos,
puesto que bloquean AR systemically, tienen efectos secundarios
considerables, incluyendo la pérdida de libido y de las funciones
sexuales masculinas. estas drogas no se pueden utilizar en los
varones para el AE o el tratamiento de AGA en todos, no igualar
tópico, puesto que están bien resorbed de la piel y es in vivo
estable. el AA steroidal tópico tal como acetato del cyproterone, el
acetato del chlormadinone y el spironolactone no eran acertados,
supuesto debido a la absorción pobre en la piel; algunos también
tienen un potencial de la irritación de piel.
el AA administrado systemically fue propuesto para el
tratamiento de las mujeres que sufrían con AE y AGA (Ref. # 1), pero
las preocupaciones por efectos secundarios llama para los estudios
clínicos. se sabe generalmente, por lo menos en varones, que el
bloqueo extendido de AR conduce a la mutación de AR, y que el
receptor transformado logra la capacidad que se activará por otras
sustancias tales como varios metabolites e incluso progestinas y
estrógenos steroidal, insulina-como factor del crecimiento, factor
epidérmico del crecimiento y factor del crecimiento del keratinocyte
y los transmisores del neuroendocrine tales como serotonin. también
se ha demostrado que el bloqueo de AR amplifica el gene de AR. es
por lo tanto evidente que el tratamiento de la pérdida del pelo en
mujeres bloqueando AR con el AA systemic no es ideal y que en
hombres no sería aceptable en todos.
actualmente disponible para el tratamiento AE y AGA
son del Minoxidil tópico y de sus análogos, tales como Aminexil, y
del finasteride oral (Ref. # 2). Minoxidil, una droga del
antihypertensive, incidentemente previene pérdida del pelo, y a un
grado, promueve nuevo crecimiento, pero solamente en el cuero
cabelludo de la cima; la actividad es explicada tentativo, entre
otras, por la activación del endoperoxide synthase-1, aumento del
flujo local de la sangre, supresión de la prostaglandina de la
infección bacteriana y/o por una modificación AH del metabolismo en
la papila cutánea. (Refs. 3.4.5).
Finasteride tomado oral y suprime diariamente la
conversión de la testosterona en el dihydrotestosterone (DHT), así
bajando AH actividad en el cuero cabelludo. los estudios indican
sobre la mitad de los hombres alcanzan leve para moderar la mejora
en el cuero cabelludo mediados de anterior y en aproximadamente una
mitad, se arresta el effluvium. los efectos secundarios incluyen
libido disminuida y la función eréctil, que desaparecen después de
retiro de la droga. (Ref. # 6) no hay estudios con todo disponible
probar si una manipulación systemic tan a largo plazo del equilibrio
hormonal es inofensiva.
claramente, un antiandrogen tópico activo que suprime
más bien que que bloquea el AR cutáneo, mientras que no irritaba y
no absorbible de piel en el cuerpo, serían útiles en la terapia AH
de aflicciones cutáneas dependientes.
diseñamos y sintetizamos un número de
antiandrogens de la novela y encontramos en que algunos, más bien
que bloqueando, suprimieron el AR una concentración y manera
time-dependent. (Ref. # 7) algo estos compuestos demostrados
extremadamente bajo o ninguna biodisponibilidad systemic sobre el
uso oral y/o tópico. el compuesto con las mejores características
totales para la supresión tópico activa de los receptores cutáneos
del andrógeno demostró ser Bp-766 (Fluridil), puesto que es
rápidamente biodegradable en dos componentes de alta tolerancia
systemic y local desprovista de actividad antiandrogenic. por lo
tanto ofrece un concepto de la novela y del sonido en la
manipulación cosméticamente de effluvium androgénico y de alopecia
incipiente, así como otras condiciones de la piel tales como
hirsutismo que dependan del exceso de las hormonas masculinas de la
piel, en varones y hembras.
Fluridil:
productos de la descomposición hidrolítica:
las características fisicoquímicas de Fluridil,
estabilidad, el proceso de fabricación de GMP del bulto y del
producto final ofrecido en ampollas de 2 ml de la solución del 2% en
isopropanol, fueron establecidas. además, el sino ambiental y los
efectos de Fluridil, mutagenicidad, toxicidad aguda y subacute en
roedores, absorción cutánea, potencial de la irritación de piel y de
la sensibilización en animales y los seres humanos, y el mecanismo
de la actividad, in vitro, fueron determinados.
en un estudio en voluntarios del ser humano,
Fluridil, uniforme en los niveles del rastro, no fue detectado en el
suero, por lo tanto, no puede esperar para tener efectos systemic.
esto fue confirmada por un estudio clínico conducido actualmente en
un departamento médico de la dermatología de la escuela (presidente:
J. Bucek, M.D., Universidad De Palacky, Olomouc, República Checa).
en la mayoría de los temas, aumento en los anagens (pelo creciente)
y la disminución de los telogens (pelo el morir) después de 3 meses
del uso diario de 2 ml el 2% Fluridil era substancial; no había
cambios en el hematological y los perfiles hormonales y allí no eran
ningún efecto nocivo.
Fluridil, como agente cosmético tópico, ha recibido una aprobación
de la comercialización en la república checa y las aprobaciones en
otros países son pendientes.
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