Fluridil
Het product Detailleert
Een ROMAN DERMO-COSMETISCH AGENT VOOR
PLAATSELIJKE TOEPASSING IN ANDROGENIC HAAR VERLIES,
d.w.z. EFFLUVIUM EN ALOPECIA
Ik. Introductie
De pathophysiology van zowel man als vrouwelijke
alopecia (haar verlies) zijn niet nog helemaal begrepen en zijn
therapie is onbevredigend. Factoren die van lage scalp bloed stroom,
tekort van voedingsmiddelen en haar-gehad betrekking vitamines,
neurogenic resultaten, bacteriologisch gereden opruiende
veranderingen enz. variëren, zijn beschouwd. Er zijn enkele bekende
alopecias, maar het heersende type, zowel in mannen als vrouwen, is
androgenic, d.w.z. Veroorzaakte door het androgenic hormonen (AH)
treffend het scalp haar follikels. AH is belangrijk in de fysiologie
van huid; zij bevorderen de groei van de baard en van het
lichaamshaar in leven. De groei van het scalp haar hangt ook van AH,
maar enkel in vroege leven af. Het is niet nog waarom AH, met het
toenemen van leeftijd, verandert van het bevorderen van groei van
het scalp haar naar zijn verlies uitgelegd, conditioneert aanzetten
bekende als een androgenic effluvium (AE) en alopecia (AGA). In
hirsutism en acne vulgaris werd overvloed van HUIDAH geschrokken de
majoor te zijn incalculeert die complexe syndromen.
De AH kan het haar enkel over de androgenic receptor
(AR), een cellulaire eiwit transcriptie factor treffen die op elkaar
met een specifiek gebied van DNA inwerkt. Dus zowel testosteron als
zijn sterker analoog, 5-alfa-dihydrotestosterone (DHT), moet naar de
AR in het haar follikels binden om om haar te treffen.
Antiandrogens (AA) is systemisch medicijnen beheerd
die de AH belemmeren die naar AR bindt. Oorspronkelijk ontwikkelde
voor de behandeling van prostaatkanker, hebben deze huizengroepen,
aangezien zij AR systemisch belemmeren, aanzienlijke neveneffecten,
inclusief verlies's van libido en van mannelijke seksuele functie.
Deze medicijnen kunnen niet is gebruikt in mannen voor de AE of AGA
behandeling aan iedereen, zelfs niet plaatselijk, aangezien zij goed
resorbed van de huid zijn en is stabiel in vivo. Plaatselijke
steroidal AA zoals cyproterone acetaat, chlormadinone acetaat en
spironolactone was niet succesrijk, vermoedelijk wegens arme
absorptie in de huid; sommige hebben ook een huid irritatie
potentieel.
AA beheerde systemisch werden voorgesteld voor
behandeling dat van vrouwen met AE en AGA lijdend (Ref. #1), maar
betreft voor neveneffecten roept voor klinische studies. Het wordt
algemeen, tenminste in mannen, die verlengde AR blokkade leidt tot
AR verandering en geweten dat de gemuteerde receptor bereikt dat de
capaciteit door andere substanties zoals verschillende steroidal
metabolites en zelfs progestagenen en oestrogeen, insuline-zoals
groeifactor, epidermale groeifactor en keratinocyte groei factor en
neuro-endocrien overdragers zoals serotonine is geactiveerd. Het is
ook geschrokken dat de AR blokkade het AR gen versterkt. Het is
daarom schijnbaar dat die behandeling van haar verlies in vrouwen
door het belemmeren van AR met systemische AA niet ideaal is en dat
in mannen het zou aanvaardbaar aan iedereen niet zijn.
Momenteel verkrijgbare voor behandeling van AE en AGA
zijn de plaatselijke Minoxidil en zijn analoge, zoals Aminexil en de
mondelinge finasteride (Ref. #2). Minoxidil, een middel tegen hoog
bloeddruk medicijn, voorkom begeleidend haar verlies en naar een
omvang, bevordert regrowth, maar enkel in de top scalp; de
activiteit wordt tentatief door activering van de prostaglandin
endoperoxide synthase-1, toename van de plaatselijke bloed stroom,
onder anderen,, onderdrukking van bacteriële infectie's en/of door
een wijziging van het AH metabolisme in de dermal papilla uitgelegd.
(Refs. 3,4,5).
Finasteride nam mondeling en onderdrukt dagelijks
conversie van testosteron in dihydrotestosterone (DHT) en laat dus
de AH activiteit in de scalp neer. De studies duiden over de helft
van de mannen bereikt gering aan om verbetering in het voorafgaande
midden-scalp te matigen en in ongeveer een-helft, is gearresteerd de
effluvium. Neveneffecten omvatten afgenomen libido en erectiele
functie, die na drugsterugtrekking verdwijnen. (Ref. #6) Geen
studies zijn nog verkrijgbaar te bewijzen of zo'n een langetermijn
systemische manipulatie van hormonaal evenwicht schadeloos is.
Duidelijk zou een plaatselijk actieve antiandrogen
die in plaats van het belemmeren van de HUIDAR onderdrukt, terwijl
en niet absorbeerbare van huid in het lichaam niet irriterend, zijn
nuttig in de therapie van AH afhankelijke huidsmart.
Wij ontwierpen en stelden een aantal roman
antiandrogens samen en vonden dat enige, in plaats van het
belemmeren, onderdrukte de AR in een concentratie en
regelen-afhankelijk mode. (Ref. #7) Enige van deze huizengroepen
getoond extreem laag of geen systemische bioavailability op
mondelinge en/of plaatselijke toepassing. De huizengroep met de best
totale eigendommen voor plaatselijk actieve onderdrukking van
huidandrogen receptoren bewezen BP-766 (Fluridil) te zijn, aangezien
het snel afbreekbaar in twee componenten van hoge systemische en
plaatselijke verdraagzaamheid zonder antiandrogenic activiteit is.
Het biedt daarom een roman en gezond begrip in behandeling
cosmetisch androgenic effluvium en beginnende alopecia evenals
andere huid voorwaarde zoals hirsutism die van de overvloed van de
huid mannelijke hormonen afhangt, zowel in mannen als vrouwen aan.
Fluridil:
Producten van hydrolytische decompositie:
De physicochemical eigendommen van Fluridil,
stabiliteit, werd de GMP die vervaardigt proces van het merendeel en
van het laatste product dat in 2 ml ampoules van 2% oplossing in
isopropanol aangeboden is, gevestigd. Verdere het milieulot van
Fluridil en resultaten, mutagenicity, acuut en subacute toxiciteit
in knaagdieren, huidabsorptie, huid irritatie en sensitization
potentieel in dieren en mensen en het mechanisme van de activiteit
werd in vitro bepaald.
In een studie in menselijke vrijwilligers,
Fluridil, zelfs aan spoor niveau, werd in het serum, daarom, het
niet kan niet is verwacht bespeurd systemische resultaten te hebben.
Dit werd door een klinische studie thans leidde aan een Medisch
School Dermatologie departement bevestigd (de Voorzitter: J. Bucek,
M.D., de Palacky Universiteit, Olomouc, Tsjechië). In meeste
onderwerpen, toename in anagens (groeiend haar) en afname in
telogens (stervend haar) nadat 3 maanden van dagelijkse toepassing
van 2 ml 2% Fluridil was wezenlijk; er waren geen verandert in de
hematologische en hormonale profielen en er waren geen ongunstige
resultaten. de.
Fluridil, als een plaatselijke cosmetische agent, heeft een dat op
de markt goedkeuring in het Tsjechië en goedkeuringen in andere
landen brengt, is hangend ontvangen.
- Diamanti-Kandarakis, E. Huidige aspecten van
antiandrogen therapie in vrouwen. Huidige Pharm Des, 1999 Sept, 5(9)
: 707-23.
- Scow, DT; Nolte, RS; Shaughnessy,
AF.MEDISCHE behandelingen voor het kalen van mannen de Amerikaanse
Familie Arts, 1999 15 Apr, 59(8) : 2189-94, 2196.
- Michelet, JF; Commo, S; Billoni, N; Mah, YF;
Bernard, BA. De activering van cyto-beschermend prostaglandin
synthase-1 door minoxidil als een mogelijke verklaring voor zijn
haar groei-stimulert resultaat. Tijdschrift van Onderzoekende
Dermatologie, 1997, Feb, 108(2) : 205-9.
- Pirard-Franchimont, C; Dedoncker, P;
Cauwenbergh, G; Pirard, GE: de Ketoconazole shampoo: resultaat van
langetermijngebruik in androgenic alopecia. De dermatologie, 1998;
196 (4) : 474-7.
- Sato, T: Tadokoro, T; Sonoda, T; Asada, Y;
Itami, S; Takayasu, S. Minoxidil neemt 17 beta-hyroxysteroid
dehydrogenase en 5 alfa-reductase activiteit van kweekte menselijke
dermal papilla cellen van kalende scalp toe. Het tijdschrift van
Dermatological Wetenschap, 1999 Feb 19(2) : 123-5.
- Kaufman, K D; Olsen, EA; Wijting, D;
Roberts, J L; Hordinsky, M; Shapiro, J; Binkowitz, B; Gormley, G J.
Finasteride in de Behandeling van Mannen met Androgenic Alopecia.
Finasteride de Mannelijke Model Haar Verlies Studie Groep. Het
tijdschrift van de Amerikaanse Academie van Dermatologie. 1998 Okt
39 (4 Pt. 1) : 578-89.
- Sovak, MW.; Bressi, JC; Douglas, J; Campion,
B; Wrasidlo, W. Androgenic Leidde Compositie, V.S. Patent Toepassing
#09/215,351, 1998.
Meer details
|
.gif
)
