Floridil

Het overzicht

Een ROMAN DERMO-COSMETISCH AGENT VOOR PLAATSELIJKE TOEPASSING IN ANDROGENIC HAAR VERLIES, d.w.z. EFFLUVIUM EN ALOPECIA

Onse leven, afhangt van onse hormonen. Van die zijn het sex hormonen, oestrogeen in vrouwen en androgens in mannen, van belangrijk belang op het beïnvloeden bijna ieder aspect van onse fysiologie en sociaal leven. Het sex hormoon nivelleert fysiologisch verandering met leeftijd. Dus nadat niveau van testosteron en zijn veel sterker afgeleid, dihydrotestosterone (DHT), spits in de jaren twintig, is opgemerkt een ononderbrokene afname in de rest van leven. In vrouwen nivelleert oestrogeen spits in hun jaren twintig en dan langzaam afname tot menopauze, waar de druppel soms drastisch is. Vrouwen produceren ook sommige mannelijk sex hormonen en omgekeerd, mannen produceren oestrogeen, eerst in heel kleine hoeveelheden, maar met jaren de niveau toename tot rond 60, vrouwen produceren eigenlijk ongeveer even veel mannelijk sex hormoon als mannen aan die veroudert. Als het gebeurt, is het de mannelijke hormonen die verantwoordelijk voor het gebruikelijkste formulier van haar verlies in zowel mannen als vrouwen zijn.

De verhouding tussen het sex hormonen en het scalp haar zijn niet nog helemaal begrepen. Vroeg in leven, maken oestrogeen in vrouwen en androgens in mannen aan scalp haar groeit. Dan, gewoonlijk na 30, voor redenen legde niet nog, in genetisch voorbereide manen de androgens start uit die het haar uit de follikels duwt en veroorzaakte dus haar verlies. Een gelijkaardig fenomeen gebeurt in vrouwen die een stadium in hun leven gebereikt hebben wanneer zij ook wezenlijk niveau van androgens produceren. Het haar verlies, welke dermatologen effluvium roepen, resulteert uiteindelijk in alopecia. Er zijn ook andere redenen tot alopecia die dermatologen en dikwijls diagnosticeren kan behandelen, maar door ver het heersendste is alopecia veroorzaakt door het mannelijke hormoon en daarom geroepen androgenic.

Het testosteron door een kleine chemische wijziging gebeurend normaal in de lichaam veranderingen in een analoog, de zogenaamde dihydroxytestosterone (DHT). Als een androgen is deze huizengroep veel machtigger. Een benadering naar de behandeling van haar verlies is daarom geweest deze conversie door een medicijn te verbieden. Zo'n een medicijn is ontwikkeld en is momenteel op de markt als Propecia gebracht. De doeltreffendheid van Propecia is bericht als van 30-50% in het arresteren van haar verlies afwisselend, maar duidelijk er is een nadeel van een chronisch systemisch bestuur en de onzekerheid waarvan basis fysiologische mechanismen verandert zouden kunnen veroorzaken. Hoewel er geen zo'n aanwijzingen in de huidige klinische studies zijn, is niemand zeker welke manipulatie van de normale hormonale omzet in het lichaam zal produceren na verlengde gebruik.

Het is duidelijk naar onderzoekers altijd geweest dat een agent die enkel op de huid handelt en doordringend in het lichaam veel verkieslijk voor preventie van haar verlies en/of restauratie van haar groei niet zou zijn. Er is talloos probeert geweest dit doel te bereiken. Een medicijn ontwikkelde oorspronkelijk bloeddruk, minoxidil, af te nemen werd gevonden op langere gebruik sommige haar groei aan te zetten, maar enkel in het top gebied. De doeltreffendheid werd als ergens rond 30% bericht; het resultaat werd aan een aantal factoren, de meest vooraanstaand een begeleidende toename van bloed stroom in de scalp toegeschreven. Verschillende vitamines, werden plant extracten en andere voorbereidingen ook ontwikkeld, maar geen zou echt het essentiële resultaat van de mannelijke hormonen treffend het haar follikels kunnen overwinnen.

Het is voor een lange tijd geweten dat de mannelijke hormonen enkel na het bevestigen van zich naar een bode, een klein eiwit, de zogenaamde androgen receptor kunnen handelen. De androgen receptoren kunnen door zekere medicijnen belemmerd worden. Deze werden voor therapeutische doelen, onder anderen, ontwikkeld om in controle de kanker van de prostaat bij te houden, die recht op het androgen hormonen voor zijn groei afhangt. Deze huizengroepen zijn mondeling gegeven en zijn van de darm resorbed. Zij handelen rechtstreeks door het belemmeren van de androgen receptor. Het zou moeten opgemerkt worden dat zo'n inactivation is altijd tijdelijk sinds de cellen van ons lichaam in hun dagelijkse cyclussen ononderbroken de androgen receptor vervaardigt. Verder er is het probleem die androgen receptoren zijn verdeeld in onse instanties en zijn ook overvloedig in het brein, waar hun blokkade onveranderlijk verlies van rente in kwesties van sex aanzet, d.w.z., verlies van libido. Toen toegepaste op de scalp deze medicijnen ofwel geen resultaat ofwel had die zij in het lichaamsontlokken systemisch neveneffecten resorbed en voorbijgegaan werden. Dit is waarom geen van deze medicijnen werd ontwikkeld in een veilig dermo-cosmetisch product om haar verlies te bestrijden.

In een inspanning zal een machtiggere inhibitor van de androgen receptor, de biomedische laboratoria Biophysica in Californië, in samenwerking met de onderzoekslaboratoria van een Tsjechisch biotechnologisch pharma bedrijf, Interpharma Praha, ontwikkeld een nieuwe klas van substanties ontwikkelen die bewees de androgen receptor te vertolken die inactief is in een roman weg. Een groot nummer van nieuwe moleculen werd samengesteld en getest. Enige waren niet resorbed wanneer gegeven mondeling of plaatselijk. De mest veelbelovende molecule werd structureel gewijzigd bijgevolg dat mindere hoeveelheden van water de decompositie van de molecule zouden veroorzaken en vertolken dus dat het farmacologisch inactieve en onbekwame om in het lichaam te handelen. Te bewijzen dat deze substantie, nu geroepen Fluridil, zodra resorbed in de huid in het lichaam niet zou binnengaan, werden een aantal experimentele studies gebruikende ratten en konijnen geleid, die bekwaam van hervatten substanties door hun huid 6 tot 10 tijden meer dan mensen zijn. Wij pasten grote hoeveelheden van Fluridil toe en overtroffen ver de hoogste denkbare dosis in mensen. Het gebruik van verfijnde uitrusting van hoge gevoeligheid geen spoor van Fluridil of zijn fragmenten werden in het bloed ooit gevonden.

Vele studies werden geleid de systemische en plaatselijke toxiciteit in dieren nagaan en ten slotte in menselijke vrijwilligers aan het zich gespecialiseerde Experimentele Dermatologie Instituut van de Universiteit van Californië in San Francisco, onder het leiderschap van Professor Howard Maibach. Het resultaat van deze studie was merkwaardig in dat geen irritatie opgemerkt werd en bevestigen dus de gegevens wij vroeger gleened van experimentele dieren.

Tegen dan, had uitgespreid nieuws en enkele van onse collega's van ons op hun eigen begonnen toepassen de huizengroep naar hun scalp, spoedig om de ongewone doeltreffendheid van de alcoholische oplossing van Fluridil te berichten. Wij hebben de compositie van de oplossing daarna geoptimaliseerd, leidden alle noodzakelijke veiligheid tests en nadat aan de autoriteiten onse vondsten hebbend voorgesteld, die gewonnen zijn brengend op de markt goedkeuring in het Tsjechië.

In een studie met menselijke vrijwilligers, zelfs niet werd spoor niveau van Fluridil in het serum bespeurd; daarom, het kan niet is verwacht systemische resultaten te hebben. Dit werd ook door de klinische studie thans leidde aan het Medisch School dermatologie departement bevestigd (de Voorzitter: J. Bucek, M.D., de Palacky Universiteit, Olomouc, Tsjechië) : in meeste onderwerpen, toename in anagens (groeiend haar) en afname in telogens (stervend haar) nadat 3 maanden van dagelijkse toepassing van 2 ml Fluridil was wezenlijk; er waren geen verandert in de hematologische en hormonale profielen en er waren geen ongunstige resultaten. de.

Waarvan bovenstaande gezegd is, is het duidelijk dat het mechanisme van Fluridil als een dermo-cosmetisch apparaat voldoende helder is het toekomstige nut van Fluridil te beoordelen. Zeker wanneer haar van de scalp voor een lange tijd heeft gemist en het haar follikels werden door de ingrowth van verbindend weefsel uitgewist, is er heel kleine kans voor het groeien nieuw haar. Hier enkel kunnen transplantatie redelijk werken. Fluridil is daarom nuttig enkel wanneer het haar follikels nog steeds actief zijn en hun androgen receptoren zijn nog steeds ongerept.

Tot nog toe werden de succesrijkste vondsten aan de tijd bericht door vrijwilligers die begonnen gebruikend Fluridil toen het eerste verlies van haar ontmoet werd. Met mannen dit kan na 30 jaren van leeftijd enig tijd beginnen; met vrouwen heel dikwijls het haar effluvium verschijnt soms dramatisch en plotseling samenvallend met menopauze. In deze klanten vinden wij dat het haar verlies na enkele weken van eenmaal-een-dag toepassing stopt met.

Misschien, jammerlijk, maar begrijpelijk gebaseerd waarop bovenstaande gezegd was, om om de androgen receptor in controle het bij te houden is noodzakelijk om verder te gaan passend Fluridil dagelijks toe. In een aantal vrijwilligers vonden wij dat nadat enige tot 4 maanden van gebruik, nieuwe haar groei, "perzik pluis" - de verschijning van baby haar - werd in de scalp aangezet, tenzij het hairless voor vele jaren was geweest. Mettertijd en geduld dat het haar groeicyclus vereist - en die zou kunnen zijn als als een jaar snakt - wij merken dikwijls een geleidelijke transformatie van het "baby haar" in haar van normale verschijning op.