Fluridil

particolari del prodotto

Un AGENTE dell'Dermo-estetica del ROMANZO PER L'CApplicazione D'ATTUALITÀ NELLA PERDITA ANDROGENA dei CAPELLI, cioè. EFFLUVIUM ED ALOPECIA

 
I. introduzione

la patofisiologia sia dell'alopecia maschio che femminile (perdita dei capelli) ancora completamente non è capita e la relativa terapia è insoddisfacente. i fattori che variano dal flusso basso di anima del cuoio capelluto, dalla mancanza delle sostanze nutrienti e delle vitamine capelli-relative, dagli effetti neurogeni, cambiamenti infiammatori microbico-guidati, ecc., sono stati considerati. ci è parecchie alopecie conosciute, ma il tipo prevalente, sia negli uomini che le donne, è androgene, cioè. causato dagli ormoni androgeni (AH) che interessano i follicoli dei capelli del cuoio capelluto. AH sia importante in fisiologia di pelle; promuovono lo sviluppo della barba e dei capelli del corpo durante vita. lo sviluppo dei capelli del cuoio capelluto inoltre dipende da AH, ma soltanto in vita in anticipo. ancora non è spiegato perchè AH, con l'aumento dell'età, interruttore dalla promozione dello sviluppo dei capelli del cuoio capelluto alla relativa perdita, inducente le circostanze conosciute come un effluvium androgeno (AE) e l'alopecia (AGA). in irsutismo ed in acne vulgaris, eccesso di cutaneo AH è stato indicato per essere il fattore principale in quelle sindromi complesse.

AH può interessare i capelli soltanto via il ricevitore androgeno (AR), un fattore cellulare della trascrizione della proteina che si interagisce con una regione specifica di DNA. così, sia il testoterone che il relativo analogo più potente, 5-alpha-dihydrotestosterone (DHT), devono legarsi al AR nei follicoli dei capelli per interessare i capelli.

Antiandrogens (aa) è droghe sistematicamente amministrate che ostruiscono AH legarsi a AR. originalmente sviluppato per il trattamento del cancro della prostata, questi residui, poiché ostruiscono sistematicamente AR, hanno effetti secondari considerevoli, compreso perdita del libido e delle funzioni sessuali maschii. queste droghe non possono essere usate in maschi per il AE o il trattamento di AGA affatto, non neppure d'attualità, poiché sono buone resorbed dalla pelle ed è in vivo stabile. l'aa steroidale d'attualità quali l'acetato di cyproterone, l'acetato di chlormadinone e lo spironolactone non riusciva, presunto a causa di assorbimento difficile nella pelle; alcuni inoltre hanno un potenziale di irritazione cutanea.

l'aa amministrato sistematicamente è stato proposto per il trattamento delle donne che soffrono con AE ed AGA (rif. # 1), ma le preoccupazioni per gli effetti secondari richiede gli studi clinici. è conosciuto generalmente, almeno in maschi, che il blocco esteso di AR conduce alla mutazione di AR e che il ricevitore mutato raggiunge la possibilità da attivare da altre sostanze quali i vari metaboliti e perfino progestine ed estrogeni steroidali, insulina-come il fattore di sviluppo, fattore epidermico di sviluppo e fattore di sviluppo del keratinocyte e trasmettitori della neuroendocrina quale serotonina. inoltre è stato indicato che il blocco di AR amplifica il gene di AR. è quindi apparente che il trattamento di perdita dei capelli in donne ostruendo AR con l'aa sistematico non è ideale e che negli uomini non sarebbe accettabile affatto.

attualmente disponibile per il trattamento di AE e di AGA sono il Minoxidil d'attualità ed i relativi analoghi, quale Aminexil ed il finasteride orale (rif. # 2). Minoxidil, una droga dell'ipotensivo, incidentalmente impedisce la perdita dei capelli ed in misura, promuove il regrowth, ma soltanto nel cuoio capelluto di vertice; l'attività è spiegata a titolo di prova, tra altre, dall'attivazione del endoperoxide synthase-1, l'aumento del flusso locale di anima, soppressione della prostaglandina dell'infezione batterica e/o tramite una modifica AH del metabolismo nel papilla cutaneo. (Refs. 3.4.5).

Finasteride preso oralmente e sopprime giornalmente la conversione del testoterone nel dihydrotestosterone (DHT), così abbassando AH l'attività nel cuoio capelluto. gli studi indicano circa la metà degli uomini realizzano leggero per moderare il miglioramento nel metà di cuoio capelluto anteriore ed in circa a metà, il effluvium è arrestato. gli effetti secondari includono il libido diminuito e la funzione erectile, che spariscono dopo ritiro della droga. (rif. # 6) non ci sono studi ancora disponibile dimostrare se così manipolazione sistematica di lunga durata di equilibrio ormonale è inoffensiva.

chiaramente, un antiandrogen d'attualità attivo che sopprime piuttosto che che ostruisce il AR cutaneo, mentre non irritavano e non assorbibile da pelle nel corpo, sarebbero utili nella terapia AH delle afflizioni cutanee dipendenti.

abbiamo progettato e sintetizzato un certo numero di antiandrogens del romanzo ed abbiamo trovato che alcuni, piuttosto che ostruendo, hanno soppresso il AR ad una concentrazione e ad un modo dipendente dal tempo. (rif. # 7) alcuna di questi residui indicati estremamente basso o di nessuna biodisponibilità sistematica sull'applicazione orale e/o d'attualità. il residuo con le proprietà generali migliori per soppressione d'attualità attiva dei ricevitori cutanei dell'androgeno è risultato essere Bp-766 (Fluridil), poiché è velocemente biodegradabile in due componenti di alta tolleranza sistematica e locale priva di attività antiandrogenic. quindi offre un concetto del suono e del romanzo nel maneggiamento cosmetically il effluvium androgeno e dell'alopecia incipiente, così come altri termini della pelle quale il irsutismo che dipendono dall'eccesso degli ormoni maschii della pelle, sia in maschi che in femmine.
 

  Fluridil:

prodotti di decomposizione idrolitica:

le proprietà fisico-chimiche del Fluridil, la stabilità, il processo di manufacturing di GMP della massa e del prodotto finale offerto in ampolle da 2 ml della soluzione di 2% in isopropanolo, sono state stabilite. più ulteriormente, destino ambientale ed effetti del Fluridil, la mutagenicità, la tossicità acuta e sua-acuto in roditori, assorbimento cutaneo, potenziale di irritazione cutanea e di sensibilizzazione in animali ed in esseri umani ed il meccanismo dell'attività, in vitro, sono stati valutati.

in uno studio nei volontari dell'essere umano, Fluridil, anche ai livelli della traccia, non è stato rilevato nel siero, quindi, non può essere previsto per avere effetti sistematici. questo è stato confermato dagli studi clinici intrapresi attualmente ad un reparto medico di dermatologia della scuola (presidente: J. Bucek, M.d., Università Di Palacky, Olomouc, Repubblica Ceca). nella maggior parte dei oggetti, nell'aumento nei anagens (capelli crescenti) e nella diminuzione nei telogens (capelli morire) dopo 3 mesi di un'applicazione quotidiana di 2 ml 2% Fluridil era notevole; non ci erano cambiamenti nell'ematologico ed i profili ormonali e là erano effetti contrari.
Fluridil, come agente cosmetic d'attualità, ha ricevuto un'approvazione di vendita nella Repubblica ceca e le approvazioni in altri paesi sono in corso.
 

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