Fluridil
Produktdetails
ein ROMAN-Dermo-KosmetikcMittel FÜR
AKTUELLE ANWENDUNG IM ANDROGENEN HAARCVerlust, d.h..
EFFLUVIUM UND ALOPEZIE
I. Einleitung
die Pathophysiologie der männlichen und weiblichen
Alopezie (Haarverlust) wird nicht noch völlig und seine Therapie ist
unbefriedigend verstanden. die Faktoren, die vom niedrigen
Scalpblutfluß, vom Mangel der Nährstoffe und der Haar-in Verbindung
stehenden Vitamine, von den neurogenen Effekten, Mikroben-gefahrene
entzündliche Änderungen, etc. reichen, sind betrachtet worden. es
gibt einige bekannte Alopezien, aber die überwiegende Art, in den
Männern und Frauen, ist, d.h. androgen. verursacht durch die
androgenen Hormone (AH) die Scalphaarfollikel beeinflussend. AH
seien Sie in der Physiologie der Haut wichtig; sie fördern das
Wachstum des Bartes und des Körperhaares während des Lebens. das
Wachstum des Scalphaares hängt auch AH, aber nur in vom frühen Leben
ab. es wird nicht noch warum AH, bei Zunahme des Alters, Schalter
von der Förderung des Wachstums des Scalphaares zu seinem Verlust
erklärt und verursacht die Bedingungen, die als ein androgenes
effluvium (AE) bekannt sind und Alopezie (AGA). im Hirsutism und die
gemeine Akne in, Überfluß von Haut- AH wurde gezeigt, um der
Hauptfaktor in jenen komplizierten Syndromen zu sein.
AH kann das Haar nur über den androgenen Empfänger
(AR), ein zellularer Proteinübertragungfaktor beeinflussen, der auf
eine spezifische Region von DNA einwirkt. folglich, müssen
Testosteron und seine stärkere Entsprechung,
5-alpha-dihydrotestosterone (DHT), an das AR in den Haarfollikeln
binden, um Haar zu beeinflussen.
Antiandrogens (AA) sind körperlich ausgeübte Drogen,
die das AH Binden zu AR blockieren. ursprünglich sich entwickelt für
die Behandlung des Prostatakrebses, diese Mittel, da sie AR
körperlich blockieren, haben beträchtliche Nebenwirkungen,
einschließlich des Verlustes von Libido und der männlichen sexuellen
Funktionen. diese Drogen können nicht in den Männern für das AE
benutzt werden, oder AGA-Behandlung an allen, nicht aktuell zu
glätten, da sie wohl sind, resorbed von der Haut und ist beständiges
in vivo. aktuelle Steroid-AA wie cyproteroneazetat,
chlormadinoneazetat und spironolactone waren nicht, angenommen wegen
der schlechten Absorption in die Haut erfolgreich; einige haben auch
ein Hautentzündungspotential.
AA, die körperlich ausgeübt wurde, wurden für
Behandlung der Frauen vorgeschlagen, die mit AE und AGA (Verweis
leiden # verlangen 1), aber Interessen für Nebenwirkungen klinische
Studien. es bekannt im Allgemeinen, mindestens in den Männern, daß
ausgedehnte AR-Blockade zu AR-Veränderung führt und daß der
veränderte Empfänger die durch andere Substanzen wie verschiedene
Steroidstoffwechselprodukte und sogar Progestine und Oestrogene,
Insulin-wie Wachstumfaktor, epidermialen Wachstumfaktor und
keratinocytewachstumfaktor und Neuroendocrinübermittler wie
Serotonin zu aktivierende Fähigkeit erreicht. es ist auch gezeigt
worden, daß die AR-Blockade das AR-Gen verstärkt. es ist folglich
offensichtlich, daß Behandlung des Haarverlustes in den Frauen,
indem sie AR mit Körper-AA blockiert, nicht ideal ist und daß in den
Männern es nicht an allen annehmbar sein würde.
für Behandlung von AE und von AGA sind das aktuelle
Minoxidil und seine Entsprechungen, wie Aminexil und das
Mundfinasteride zur Zeit verfügbar (Verweis # 2). Minoxidil, eine
Bluthochdruckgegenmitteldroge, verhindert übrigens Haarverlust und
in einem Umfang, fördert Regrowth, aber nur im Gipfelscalp; die
Tätigkeit wird versuchsweise, unter anderen, durch Aktivierung des
Prostaglandinendoperoxide synthase-1, Zunahme des lokalen
Blutflusses, Ausgleich der bakteriellen Infektion und/oder durch
eine Änderung des AH Metabolismus im Hautpapilla erklärt. (Refs.
3.4.5).
Finasteride, das oral und unterdrückt eingenommen
wird täglich, Umwandlung des Testosterons in dihydrotestosterone
(DHT) und so senkt AH Tätigkeit im Scalp. die Studien zeigen über
Hälfte der Männer erzielen geringfügig, um Verbesserung im
vorhergehenden mittleren Scalp zu moderieren an und in ungefähr
Halb, wird das effluvium festgehalten. Nebenwirkungen umfassen
verringerten Libido und erectile Funktion, die nach Drogezurücknahme
verschwinden. (Verweis # 6) sind keine Studien dennoch vorhanden, zu
prüfen, ob solch eine langfristige Körperhandhabung der hormonalen
Abgleichung harmlos ist.
offenbar, ein aktuell aktives antiandrogen, welches
unterdrückt, anstatt das Haut- AR, beim Reizen nicht und nicht
absorbierbar von der Haut in den Körper blockiert, würden in der
Therapie AH des abhängigen Haut- Kummers nützlich sein. in
wir entwarfen und synthetisierten eine Anzahl
von Romanantiandrogens und fanden, daß einige, anstatt blockierend,
das AR eine Konzentration und zeitabhängige Art und Weise
unterdrückten. von (Verweis # 7) einiges diese Mittel extrem niedrig
gezeigt oder keine Körperlebenskraft nach Mund- und/oder aktueller
Anwendung. das Mittel mit den besten gesamten Eigenschaften für
aktuell aktiven Ausgleich der Haut- Androgenempfänger war Bp-766
(Fluridil), da es schnell in zwei Bestandteile hohe Körper- und
lokale Toleranz biodegradierbar ist, die von der antiandrogenic
Tätigkeit leer ist. es bietet folglich ein Roman- und Tonkonzept an,
wenn es kosmetisch androgenes effluvium und anfängliche Alopezie,
sowie andere Hautbedingungen wie Hirsutism anfaßt, die vom Überfluß
der männlichen Hormone der Haut, in den Männern und in den Frauen
abhängen.
Fluridil:
Produkte der hydrolytischen Aufspaltung:
Fluridils physikochemische Eigenschaften,
Stabilität, das GMP-Herstellungsverfahren des Hauptteiles und des
abschließenden Produktes, das in den 2-ml-Ampullen der 2%-Lösung im
Isopropanol angeboten wurde, wurden hergestellt. weiter, Fluridils
Klimaschicksal und Effekte, Mutagenicity, akute und subakute
Giftigkeit in den Nagetieren, Haut- Absorption, Hautentzündungs- und
Sensibilisierungpotential in den Tieren und in den Menschen und die
Einheit der Tätigkeit, in-vitro, wurden festgesetzt.
in einer Studie in den Menschenfreiwilligern,
Fluridil, das auf Spurenniveaus gleichmäßig ist, wurde nicht im
Serum ermittelt, folglich kann es nicht erwartet werden, um
Körpereffekte zu haben. dieses wurde durch eine klinische Studie
bestätigt, die momentan an einer medizinischen
Schuledermatologieabteilung geleitet wurde (Vorsitzender: J. Bucek,
M.D., Universität Palacky, Olomouc, Tschechische Republik). in den
meisten Themen, in der Zunahme der anagens (wachsendes Haar) und in
der Abnahme an den telogens (Sterbenhaar) nach 3 Monaten der
täglichen Anwendung von 2 ml 2% war Fluridil erheblich; es gab keine
Änderungen im hämatologischen und hormonale Profile und dort waren
keine schädlichen Wirkungen.
Fluridil, wie aktuelles cosmetic Mittel, hat eine
Marketing-Zustimmung in der tschechischen Republik empfangen und
Zustimmungen in anderen Ländern sind schwebend.
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